Бисфосфонаты для успешного лечения остеопороза

Бисфосфонаты для лечения остеопороза помогают успешно справиться с проявлениями данной патологии. Благодаря им удается укрепить структуру костной ткани, но вместе с тем предупредить гиперкальциемию. Препараты этого вида удачно сочетаются с гормональной терапией, а поэтому часто рекомендуется в постменопаузный период.

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

Что такое бисфосфонаты и как они действуют при остеопорозе?

Бисфосфонаты составляют группу медицинских препаратов, которые получили широкое использование при остеопорозе. Такое название лекарства заслужили благодаря своей особой молекулярной структуре, она содержит 2 фосфоната, т.е органических соединения, которые насыщены фосфором. В медицине бисфосфонаты начали использоваться с начала XIX века. До этого времени их активно использовали в химической и промышленной отраслях.

Без препаратов этой группы лечение костных заболеваний фактически никогда не обходится. Клинически доказано, что принимая бисфосфонаты при остеопорозе, удается уменьшить вероятность переломов костей минимум на 30-50%. Становится возможным это благодаря тому, что препараты способны предупреждать разрушение костной ткани.

Механизм действия этих лекарств очень похож с пирофосфонатами. Они способны контролировать содержание кальция в костной ткани. Под действием некоторых составляющих происходит связывание молекул фосфонатов и ионов кальция. Вместе они «всасываются» в кость. Препараты этой группы ингибируют те ферменты, которые уничтожают пирофосфонаты.

Действие бисфосфонатов при остеопорозе

Преимуществом лекарств является то, что они способны влиять только на те части кости, где отмечается избыток кальция. Похожи бисфосфонаты и с гидроксиапатитом. Они также дают возможность избежать потери костной тканью фосфора и кальция. В месте активной перестройки костной ткани остеокласты поглощают бисфосфонаты. Это обеспечивает поглощение первых, а затем и уменьшение разрушения костей. Такая характеристика очень важна в случае больного остеопорозом.

Некоторые лекарства этого типа способны менять взаимосвязь между остеобластами и остеокластами. Вследствие чего возникает своеобразный химический барьер, который не дает контактировать остеокластам и костям. Бисфосфонаты делятся на 2 основные группы:

  • простые, которые в своем составе не содержат азот;
  • аминобисфосфонаты, содержащие в своем составе азот.

Простые бисфосфонаты

Группа безазотистых, так называемых простых бисфосфонатов, представлена четырьмя основными препаратами. Это Этидронат, Тилудронат, Ибандроната натрия и Клондронат. Этидронат в своем составе содержит следующие компоненты:

  • этидроновую кислоту;
  • дидронел;
  • плеостат;
  • ксидифон;
  • этидронат натрия.

Активность препаратов бисфосфонатов

Целесообразен для использования при остеопорозе и в случаях гиперкальциемии. Имеет несколько форм выпуска (таблетки, концентрат для перорального применения, раствор для выполнения инъекций). Вместе с ним используются препараты кальция и витамин D.

Тилудронат выписывается больным в том случае, когда кости слишком мягкие, деформируются, часто ломаются. Способен улучшать плотность костной ткани.

Клондронат своими составляющими имеет:

  • клобир;
  • бонефос;
  • клондронат натрия;
  • синдронат;
  • клодроновую кислоту.

Препараты с клондронатом

Средство предупреждает развитие остеолиза, способно уменьшить боль. Попадая в организм больного, лекарство соединяется с гидроксиапатитом костной ткани, затем меняет кристаллическую структуру и предупреждает деструкцию фосфатно-кальциевых кристаллов. Фактически на 80% абсорбированная кислота выводится почками больного, поэтому особенно осторожно должны принимать препарат люди, у которых уже есть проблемы с мочеиспускательной системой. Выпускается в форме капсул для перорального использования и в форме раствора для инъекций.

Ибандроната натрия является средством III поколения. Чаще всего его назначают женщинам после менопаузы. Может быть дополнительным препаратом в лечении климакса. Удачно сочетается с гормональными лекарствами.

Что такое аминобисфосфонаты и в чем их преимущество?

Аминобисфосфонаты — это те препараты, которые незаменимы в лечении остеопороза, в своем составе содержат азот. Они отличаются большей эффективностью, чем безазотные средства, с особой осторожностью их нужно использовать женщинам. Аминобисфосфонаты не могут приниматься длительными курсами. В перечень лучших лекарств этого типа можно внести следующие:

  1. Золедронат. На костную ткань влияет очень избирательно, только в том месте, где кости подвергаются дегенеративным изменениям. Средство способно вызывать резорбцию костных тканей путем воздействия на остеокласты. Вместе с тем средство не может негативно влиять на минерализацию. Основным действующим веществом в этом случае выступает золедроновая кислота. Продается в форме концентрата для инфузий.
  2. Бондронат. В своем составе содержит ибандроновую кислоту, которая обладает положительным эффектом при лечении остеопороза. Уместно использовать этот препарат и для профилактики остеопороза. Может использоваться женщинами в период после менопаузы. Удачно сочетается с половыми таблетированными гормонами. Мужчинам выписывается в случаях, когда есть реальные клинические проявления заболевания. Бондронат можно применять, когда биохимический анализ крови зафиксировал гиперкальциемию.
  3. Алендроновая кислота. Негормональный препарат, который способен удачно корректировать костный метаболизм. Средство способно эффективно стимулировать остеогенез. Продается в форме таблеток. Принимается 1 раз в неделю. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с состоянием здоровья больного.
  4. Клодроновая кислота. Сегодня является одним из препаратов экспериментальной медицины, способен избирательно снижать микрофаги. В фармацевтике выпускается под названиями Клодрон и Бонефос. Играет роль ингибитора резорбции костной ткани. Уменьшает вероятность переломов, оказывает обезболивающее действие.

Действие аминобисфосфонатов

Преимущества и недостатки бисфосфонатов

Длительные исследования влияния бисфосфонатов на человеческий организм дают возможность заявлять о высокой результативности этих лекарств. Эффективны они для лечения остеопороза любой стадии. Особенно полезными эти лекарства являются для женщин после полного завершения менструального цикла. Резкое прекращение выработки привычных для женского организма гормонов приводит к хрупкости костей, а потому организму нужна защита.

Если остеопороз протекает в сопровождении раковых опухолей или метастазирования костей, бисфосфонаты способны уменьшить сильную боль. Другими преимуществами лекарств данного типа является их хорошая переносимость, а если больной учитывает противопоказания и рекомендации врача, то и вовсе не дают негативных последствий.

Терапевтический эффект бисфосфонатов

Препараты этой группы не вызывают сонливости или повышенной усталости. Нет необходимости отказываться от управления транспортными средствами или сложными техническими процессами после использования этих препаратов. Бисфосфонаты имеют и некоторые недостатки. К ним можно отнести:

  1. Низкую биодоступность. К месту назначения попадает не вся доза лекарства, а лишь незначительная его часть, другая выводится естественным путем с калом и мочой.
  2. Неудобство приема. Лекарство предусматривают определенные правила их использования. Больной должен принимать их натощак и не ложиться хотя бы 1–2 часа после приема. Запрещается запивать средства большим количеством жидкости.
  3. Вероятность развития аллергической реакции. Побороть этот недостаток можно с помощью антигистаминных препаратов.

Возможные побочные эффекты

Препараты бисфосфонаты нужно принимать с особой осторожностью, ведь они способны привести к серьезным побочным эффектам в отношении различных систем:

Проблемы с желудочным трактом

  1. Поскольку большая часть действующих веществ препаратов выводится мочеиспускательной системой, значительное воздействие испытывают почки. При использовании аминобисфосфонатов есть большой риск токсического поражения органов.
  2. При слишком длительном использовании лекарств возможны болевые ощущения, тошнота, понос или запор, изжога. Реже наблюдается нарушение глотания, эрозивные заболевания пищевода, кровотечения в верхних отделах пищевода, гастрит, длительный метеоризм, отсутствие аппетита, ощущение кислоты во рту.
  3. Возникает большая вероятность фибрилляции предсердия, тахикардии, аритмии. Увеличивается риск побочных реакций со стороны сердца в случае уже имеющихся проблем с сердечно-сосудистой системой.
  4. Чаще всего после приема бисфосфонатов возникает гипокальциемия. Имеет место в тех случаях, когда дозировка превышает определенную врачом норму или когда вывод бисфосфонатов в вену усложняется. При длительном использовании аминобисфосфонатов может развиваться остеонекроз челюсти — заболевание, сопровождающееся недостаточным кровяным питанием костной ткани и разрушением последней. В этом случае больной жалуется на очень сильную боль. Золедронат способен вызывать переломы шейки бедра. Это является следствием блокировки восстановления костной ткани.
  5. Проблемы со зрением и глазами возникают после приема бисфосфонатов не очень часто. В отдельных случаях может возникать боль в глазах, конъюнктивит или склериты.
  6. Аллергия может возникать, если организм больного чувствителен к компонентам препаратов. Чаще всего появляется покраснение кожи, зуд, мелкая сыпь. В более сложных ситуациях возможно развитие экземы, крапивницы, отека Квинке.
  7. Общие реакции. Бисфосфонаты от остеопороза могут вызвать длительную мышечную боль, повышенную температуру, общую слабость, головную боль. Все это связано со слишком быстрой активацией Т-лимфоцитов.

Обнаружив те или иные негативные симптомы, больному обязательно нужно обратиться к врачу и отменить прием этих лекарств.

Особенности использования

Бисфосфонаты — те препараты, которые самостоятельно использовать категорически нельзя. Назначать и контролировать их использование должен только специалист. Лекарства данной группы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Именно поэтому врачи советуют принимать их натощак и хотя бы за час до приема пищи. Но не стоит забывать, что бисфосфонаты оказывают крайне негативное влияние на желудок. Поэтому человек должен помочь как можно более быстрому перевариванию средства. Нельзя занимать горизонтальное положение после попадания таблетки внутрь.

Показания к применению бисфосфонатов

Из-за плохого всасывания лекарство нужно осторожно принимать с кальцием. Лучше кальцийсодержащие препараты принимать через 2–3 часа после использования бисфосфонатов. Первое внутривенное введение препаратов этой группы сопровождается общими негативными проявлениями (лихорадкой, сильной болью в мышцах, головокружением, тошнотой). Следующие уколы не будут давать такой сильной реакции или совсем никак не будут себя проявлять. Учитывая временное негативное влияние, лечить такие симптомы не нужно.

Прием кальция и витамина ДДля большей эффективности бисфосфонатов терапия ими должна проводиться в сочетании с препаратами кальция и витамином D. Основным противопоказанием к использованию таких препаратов является почечная недостаточность. Перед началом лечения больной обязательно должен пройти детальное обследование. Запрещается использовать бисфосфонаты в период вынашивания или вскармливания малыша грудным молоком, а еще при:

  • серьезных заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • патологиях и тяжелых эрозийных болезнях ЖКТ;
  • чувствительности к препарату.

Не используются бисфосфонаты в педиатрии. Для большей эффективности препарат лучше использовать в одно и то же время. Можно утверждать, что бисфосфонаты — хороший вариант для борьбы с остеопорозом. С их помощью удается решить основные проблемы с повреждением костной ткани. Но учитывая возможные серьезные побочные реакции, применять эти лекарства в качестве профилактики не стоит.